コットンポール錠は男性が使用する効果的な緊急避妊薬で、主に精子の形成と活動を阻害する効果があります。主な機能部位は精巣の精細上皮細胞にあり、精子細胞と精母細胞ではより敏感で、異常な精子の死や無精子症を引き起こす可能性があります。臨床的には、男性が4か月間服用すると、精子量が非常に少なくなり、死んだ精子も現れ、実際の避妊効果が得られます。 しかし、薬の服用をやめると、睾丸も精子を生成し、精子は再び完全な状態に変化し、男性は生殖機能を回復します。したがって、コットンポール錠を経口摂取することはあまり良い殺菌方法ではなく、精管切除術を検討するのが最善です。 1. 薬理学 ゴシポール酢酸は、子宮、卵巣、子宮壁、子宮筋層におけるステロイドホルモンタンパク質キナーゼに対する阻害作用を有し、それによって子宮壁および子宮筋層を著しく軟化させ、月経量を減らす。高濃度のゴシポールは、細胞増殖に関連する酵素または機能タンパク質と相互作用し、細胞壊死を引き起こす可能性があるが、体細胞の悪性増殖を誘発することは容易ではない。氷酢酸ゴシポールは、ヘンレループの太い上行脚(Na-K-Cl-)共輸送システムの腎機能を阻害し、それによってカリウムイオン、カルシウムイオンおよび硫酸塩の代謝を低下させ、腎臓のカリウム排泄をもたらす。 2. 毒物学 ゴシポールの標準用量を 30 ~ 48 か月間服用した 11 人の正常被験者では、ゴシポールは体細胞の核小体形成領域の数や近位セントロメアの分布に有意な影響を及ぼさず、臨床上重要な用量や濃度では染色体異常を誘発しませんでした。子宮内膜症の治療のためにゴシポールを 6 か月間服用した 30 人の女性では、薬剤服用前と服用後、または対照実験と比較して、網状赤血球姉妹染色体単一交換に有意差はありませんでした。コットンポールはラットの子宮腔内に1回注入され、早期妊娠の予防という目的を達成しました。実験の結果、ラットの子宮壁の扁平上皮細胞と腺細胞がさまざまな程度に損傷を受けたものの、ラットの内臓に基本的に毒性はなく、ラットの子宮壁の損傷細胞によって引き起こされた超微細構造の変化は大部分が可逆的であることが示されました。コットンポールは子宮と卵巣におけるプロゲステロンの生成と代謝にもほとんど影響を与えません。妊娠7日目(受精卵が着床してから2日後)のラット10匹に、子宮内に氷綿状酢酸を1回注射し、早期妊娠を完全に防いだ。骨髄細胞の染色体異常率と胎児肝臓の小核率の検査結果は、対照実験と比較して有意差がなく、再び出産できた子孫、その後出産を阻止された子孫の一部、およびこれらの子孫から生まれた孫も同様であった。 ゴシポール酢酸塩錠の薬物動態 ラットに14C-ゴシポール水溶液を740KBq(20μCi)/ 7.5mg/ラット経口投与したところ、放射性物質が動物の体内から半分消失するのに60時間かかりました。9日後、動物の体から排出された放射性物質の量は摂取量の97.24%であり、ゴシポールはゆっくりと体外に排出され、継続的に投与すると体内に蓄積する可能性があることがわかりました。 ラットにゴシポール懸濁液を1匹あたり1b250g経口投与したところ、体内で最も多く検出されたのは肝臓で、次いで脾臓、肺、腎臓、心臓、血液、脂肪の順であった。脳内では検出されないため、血液脳関門が存在することが示唆されます。主に排泄物の形で体外に排出されます。 |
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